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U0126(MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂)

产品价格: ¥998.00

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发货时限:
暂无
所在地区:
中国上海
有效期至:
长期有效
最后更新:
2020-10-19 02:00:01
浏览次数:
23

产品详情

品牌名称:
Gene Operation
货号: IMA1001-0005MG
数量: 大量
CAS号: 109511-58-2
保质期: 2年
供应商: qcbio
保存条件: -20℃
规格: 5MG
U0126,>99%
订购信息(原装进口,常备现货)

品  牌 产品名称 产品货号 规格 目录价(元)
Gene Operation U0126(MEK1/ MEK2 inhibitor) IMA1001-0005MG 5 mg 988.00
IMA1001-0025MG 25 mg 3219.00

产品描述: 
U 0126MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂,IC50分别是72nM和58 nM,比PD 98059的抑制活性高100倍左右。对大量其他的激酶如PKC, Raf, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-6, Abl, Cdk2, MKK-4/SEK和Cdk4表现出非常弱或没有抑制作用。U 0126同时抑制活化形式和未活化形式的MEK1/2,而PD 98059只能抑制无活性状态MEK1/2的激活。U 0126以非竞争性方式同时抑制MEK1MEK2活性,不仅在功能上拮抗AP-1转录活性,而且阻止了分别由erk2和erk1基因编码的MAP激酶p42和p44被激活。MAPK p42 /p44通过TLRs可参与LPS和其他脂类激发的信号级联反应。
产品结构:

基本特性:
CAS号:109511-58-2,分子式:C18H16N6S2,分子量:380.49,外观:白色固体。
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(200 mg/ml)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
使用浓度:
U0126的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
 
应用实例(仅作参考):
1)在体内成熟实验中,分别用5μM和50μM U0126(对照组用DMSO和U0124)处理成熟的已受精的鸡蛋,5μM和50μM U0126都显著提高了振动频率,但是5μM U0126没有改变Ca2+的持续时间或振幅。体外实验中,50μM U0126处理GV阶段卵母细胞成熟后,Ca2+频率从4.94min/振动(0.1% DMSO)提高到0.7 min/振动(50μM U0126)[4]
2)为检测U0126在裸鼠RD异种移植瘤模型中的作用,每周给小鼠腹腔注射25μmol/kg U0126,持续5周,每周测定肿瘤大小,发现U0126处理后肿瘤体积减少48%。另外,U0126不会抑制正常组织中ERK磷酸化和总ERKs,用25μmol/kg和50μmol/kg U0126处理5周不会产生毒性作用,100%存活[5]
注意事项:
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上

免责声明

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