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LRRK2-IN-1,第一个有效的LRRK2激酶(帕金森病相关)选择性抑制剂

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中国湖南长沙市
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2020-10-17 02:00:01
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产品详情

品牌名称:
Symansis
货号: 暂无
英文名: LRRK2-IN-1LRRK2激酶(帕金森病相关)选择性抑制剂
保存条件: -20℃
数量: 大量
供应商: Symansis
保质期: 1年
规格:

LRRK2-IN-1,第一个有效的LRRK2激酶(帕金森病相关)选择性抑制剂

 
澳大利亚Symansis公司最新推出世界上第一个LRRK2激酶抑制剂LRRK2-IN-1。研究者发现LRRK2-IN-1能快速抑制LRRK2激酶的活性,引起Ser910和Ser935位点的去磷酸化,失去14-3-3的结合能力,以及聚集纤维结构中LRRK2的积累。LRRK2-IN-1能够帮助改变对LRRK2功能的理解,其可以同时抑制野生型和G2019S突变型LRRk2激酶的活性,IC50分别为13nM和6nM.


参考文献:Xianming Deng,Nicolas Dzamko,Alan Prescott,Paul Davies,Qingsong Liu,Qingkai Yang,Jiing-Dwan Lee,Matthew P Patricelli,Tyzoon K Nomanbhoy,Dario R Alessi Nathanael S Gray (2011) “Characterization of a selective inhibitor of the Parkinson’s disease kinase LRR K2” Nature Chemical Biology 7,203–205.

 

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