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Rocilinostat

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暂无
所在地区:
中国上海
有效期至:
长期有效
最后更新:
2020-09-15 02:00:01
浏览次数:
21

产品详情

品牌名称:
ATCC
货号: xy-0005MG
供应商: 上海信裕
数量: 1
英文名: Rocilinostat
保质期: 6个月
保存条件: 4℃保存
Rocilinostat产品描述
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性[1]。ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓(BM)环境,克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用,诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时,诱导强有力的α-tubulin乙酰化,只有在较高剂量时,触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化,证实其对HDAC6活性的特定抑制效果[1]。ACY-1215与Bortezomib 联用,作用于浆细胞瘤模型和弥散性MM模型,能够抑制肿瘤生长,并延长生存,没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性[1]
靶点
靶点
HDAC6
HDAC2
HDAC3
HDAC1
HDAC8
IC50(半数有效浓度)
4.7 nM[1]
48 nM[1]
51 nM[1]
58 nM[1]
100 nM[1]
Rocilinostat化学特性
Cas No.:1316214-52-4
分子量:433.5
分子式:C24H27N5O3
纯度: 98%
同义名:ACY-1215 ACY1215
化学名:5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
外观:白色至灰白色粉末
溶解溶于DMSO (up to 100 mM)
保存::3 -20℃粉状
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM 100 mM
质量(mg)
0.4335
2.1675
4.3350
10.8375
21.6750
43.3500
Rocilinostat结构式
参考文献
[1] Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood. 119(11):2579-89 (2012).
Rocilinostat
xy-0928R    phospho-HP1 alpha (Tyr24)磷酸化异染色质蛋白1抗体(果蝇)
xy-0930R    Phospho-HP1(Tyr43)异染色质蛋白1磷酸化抗体(果蝇)
xy-1447R    HIF 2 alpha缺氧诱导因子2α /HIF-2α抗体
xy-1430R    H1N1 matrix protein 2甲型流感病毒M2抗体
xy-1538R    HSP47热休克蛋白-47抗体
xy-0990R    HPV16 E6 protein人类乳头状瘤病毒16抗体
xy-0737R    HIF-1 Alpha缺氧诱导因子1α 抗体HIF-1α
xy-0349R    Histone H3组蛋白H3抗体
xy-0869R    HHV8 ORF K2人类疱疹病毒8抗体/疱疹病毒8型
xy-0866R    HHV4/CMV人类巨细胞病毒抗体
xy-0746R    HHV8 ORF50人类疱疹病毒8抗体
xy-1690R    H2N2 Hemagglutinin甲型流感病毒血凝素抗体(H2N2)
xy-0808R    HCMV UL49人巨细胞病毒UL49蛋白抗体
xy-1279R    HLA E人类白细胞抗原E抗体
xy-15448R    HECTD3E3连接酶抑制素受体3抗体
xy-6447R    HSP1精子鱼精蛋白P1抗体
xy-1025R    HGF肝细胞生长因子抗体
xy-1813R    HDAC2组蛋白去乙酰化酶2抗体
xy-0343R    large S protein人乙肝病毒Large S蛋白抗体
xy-1085R    ErbB 4HER4抗体
xy-0402R    BRI3BP宫颈癌原基因1/bri3结合蛋白抗体
xy-0221R    HCV Core protein丙肝病毒核心抗原C区抗体
xy-0218R    HCV-NS1丙型肝炎病毒-NS1抗体
xy-0219R    HCV-NS3丙型肝炎病毒-NS3抗体
xy-0213R    HCV-NS4a丙型肝炎病毒-NS4a抗体
xy-0344R    H5N1 Matrix Protein 2A型禽流感病毒H5N1-M2蛋白抗体
xy-1235R    Hyaluronidase-1透明质酸酶/玻璃酸酶抗体
xy-0540R    HAI-1肝细胞生长因子激活物抑制剂抗体
xym-0966M    HA tag(12CA5)HA tag标签单克隆抗体
xy-0408R    Heamachrome血红素抗体
xy-0212R    Hepatitis E Virus ORF3 戊型肝炎病毒抗体
xy-1814R    HRG1神经调节蛋白1抗体
xy-1817R    HRG Beta1神经胶质生长因子/神经调节蛋白β抗体
xy-1818R    HINT1组氨酸三聚体核苷结合蛋白1抗体 
温馨提示:不可用于临床治疗。

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