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二苯胺基甲硫酮促进剂CA sigma aldric
莱克多巴胺（RAC）单抗/抗原
Peripheral Blood,Serum - Specimen T
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支原体清除试剂盒
biohit移液器2-20μl
biohit吸头0.5-200μl
RAININ RT-L2000S| 货号： | A4187 |
| CAS号： | 808118-40-3 |
| 供应商： | 恒斐生物 |
| 数量： | 现货 |
| 英文名： | FG-4592 (ASP1517) |
| 规格： | 10mg |
化学性质
| CAS号 | 808118-40-3 | SDF | Download SDF |
| 化学名 | 2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid | ||
| SMILES | CC1=NC(=C(C2=C1C=C(C=C2)OC3=CC=CC=C3)O)C(=O)NCC(=O)O | ||
| 分子式 | C19H16N2O5 | 分子量 | 352.34 |
| 溶解性 | >17.6mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
| 运输条件 | 试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 | ||
生物活性
| Description | FG-4592 is an inhibitor of HIF α prolyl hydroxylase. | |||||
| Targets | HIF α prolyl hydroxylase | |||||
| IC50 | ||||||
实验操作
| 细胞实验 [1]: | |
| 细胞系 | PC-12细胞 |
| 制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
| 反应条件 | 5、20或50 μM |
| 实验结果 | FG-4592对TBHP诱导的细胞死亡具有显著的保护作用。 |
| 动物实验 [1]: | |
| 动物模型 | 脊髓损伤小鼠模型 |
| 给药剂量 | 50 mg/kg/day；腹腔注射；持续7天 |
| 实验结果 | 在脊髓损伤小鼠模型中，给予FG-4592促进损伤修复，同时增加脊髓病变部位神经元的存活率。 |
| 其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
| References: [1]. Wu K, Zhou K, Wang Y, Zhou Y, Tian N, Wu Y, Chen D, Zhang D, Wang X, Xu H, Zhang X. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26. | |
产品描述
FG-4592也被称为ASP1517，是2-(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxamido)acetic acid，是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）的强效小分子抑制剂，HIF-PH是一种酶，可以上调内源人红细胞生成素（EPO）的表达。FG-4592目前正在进行作为口服治疗慢性肾脏疾病（CKD）相关贫血的研究。不同于其它的贫血治疗剂红细胞生成刺激剂（ESAs），FG-4592通过稳定HIF，以不同的机制抑制HIF。以往的研究表明，在没有接受透析的CKD患者和接受透析但并不需要静脉补铁的末期肾病患者中，FG-4592能够纠正和维持血红蛋白水平。
参考文献：
1. Luis Borges. Different modalities of erythropoiesis stimulating agents. Port J Nephrol Hypert 2010; 24(2): 137-145
2. “FibroGen and Astellas announce initiation of phase 3 trial of FG-4592/ASP1517 for treatment of anemia of chronic kidney disease” Fibrogen Press Release. Dec 11 2012
3. “FibroGen announces initiation of phase 2b studies of FG-4592, an oral HIF prolyl hydroxylase inhibitor, for treatment of anemia”
产品编号 产品名称 信息 .
A1908 AMI-1 PRMT1抑制剂 .
B4949 WDR5 0103 .
B4948 UNC 2400 UNC1999的阴性对照 .
B4947 A 366 G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂 .
B4875 PFI-2 SETD7甲基转移酶抑制剂 .
A1914 UNC0638 有效的G9a/GLP HMTase选择性抑制剂 .
A8182 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride SAHH和ENZ2抑制剂 .
A4502 Chaetocin SUV39H1抑制剂 .
B1256 AZ505 ditrifluoroacetate SMYD2抑制剂 .
B1255 AZ505 SMYD2抑制剂 .
B1127 UNC 0631 G9a抑制剂 .
B1126 UNC0321 G9a抑制剂 .
B1622 SGI-1027 DNMT抑制剂 .
A4504 UNC 0646 G9a和GLP抑制剂 .
B1581 EPZ004777 HCl DOT1L抑制剂 .
A4170 EPZ004777 DOT1L抑制剂 .
A4167 SGC 0946 高效的DOT1L选择性抑制剂 .
B1582 MM-102 高亲和力肽类MLL1抑制剂 .
B1583 UNC1999 EZH2抑制剂 .
A4187 FG-4592 (ASP1517) Top Seller HIF脯氨酰羟化酶抑制剂 .
B1115 BAY 87-2243 有效的HIF-1选择性抑制剂 .
A4509 PX 12 Trx-1抑制剂 .
A4508 ML 228 HIF通路激活剂 .
A4507 KC7F2 HIF-1α抑制剂 .
A4505 Chetomin HIF-1抑制剂 .
A4189 IOX2(Glycine) Top Seller HIF-1α脯氨酰羟化酶-2（PHD2）抑制剂 .
A4188 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂 .
A4506 DMOG 细胞通透的竞争性HIF-PH抑制剂 .
B6004 PX-478 2HCl HIF-1α抑制剂 .
B5920 Roxadustat (FG-4592) New Product, Cas No.:808118-40-3, Please Inquiry .
B5861 Molidustat (BAY85-3934) HIF-PH抑制剂 .
B1259 (3R,4S)-Tofacitinib 新型JAK3抑制剂 .
B1031 (3S,4S)-Tofacitinib JAK3抑制剂 .
B1258 (3S,4R)-Tofacitinib 新型JAK3抑制剂 .
B1130 GLPG0634 JAK1抑制剂 .
A4517 ZM 449829 JAK3抑制剂 .
A4513 Lestaurtinib JAK2/FLT3/TrkA抑制剂 .
A4152 BMS-911543 JAK2抑制剂 .
A3012 Ruxolitinib (INCB018424) Top Seller JAK抑制剂 .
A4135 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Top Seller JAK抑制剂 .
A4137 AZD1480 新型的ATP竞争性JAK2抑制剂 .
A4148 NVP-BSK805 2HCl JAK2抑制剂 .
A4150 WHI-P154 JAK3抑制剂 .
A4151 ZM 39923 HCl 有效的JAK3选择性抑制剂 .
B8023 Cerdulatinib Syk/JAK抑制剂 .
B5929 Decernotinib(VX-509) JAK3抑制剂 .
A4514 NSC 33994 选择性JAK2抑制剂 .
B6005 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) JAK抑制剂 .
A4147 LY2784544 JAK2抑制剂 .
B5980 CHZ868 II型JAK2抑制剂 .
A4136 TG101348 (SAR302503) Top Seller JAK-2抑制剂 .
A3222 Baricitinib phosphate JAK1/JAK2抑制剂 .
A3514 JAK2 Inhibitor V, Z3 Jak2酪氨酸激酶抑制剂 .
A4140 WP1066 Top Seller 细胞通透的JAK2/STAT3抑制剂。 .
A4141 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) 可口服的JAK1/JAK2抑制剂 .
A4143 CYT387 Top Seller JAK-1/-2抑制剂 .
A4144 AZ 960 JAKs（janus相关激酶）抑制剂 .
A4145 TG101209 Top Seller JAK2/3抑制剂 .
A3221 Bardoxolone methyl IKK抑制剂，强效的抗氧化炎性反应调节剂。 .
A4146 CEP-33779 具高度选择性的JAK2抑制剂。 .
A3339 CYT387 sulfate salt JAK1/JAK2抑制剂 .
A3936 WHI-P97 Janus激酶（JAK）-3抑制剂 .
A3741 Pyridone 6 Pan-JAK抑制剂 .
A4138 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) Janus激酶抑制剂 .
A4149 S-Ruxolitinib (INCB018424) JAK1/2抑制剂 .
A3675 NVP-BSK805 Top Seller ATP竞争性JAK2抑制剂 .
A3781 Ruxolitinib phosphate JAK1/JAK2抑制剂 .
A3782 Ruxolitinib sulfate JAK抑制剂 .
A3937 XL019 有效的JAK2选择性抑制剂 .
A4510 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane JAK2酪氨酸激酶抑制剂 .
A3794 SB1317 CDK\JAK及FLT抑制剂 .
A4511 Cercosporamide Mnk2和JAK3抑制剂 .
A3515 JANEX-1 JAK3 抑制剂 .
A4512 Cucurbitacin I STAT3/JAK2信号转导抑制剂 .
A4515 SD 1008 JAK2/STAT3信号通路抑制剂，细胞凋亡诱导剂 .
A4516 TCS 21311 JAK3抑制剂 .
A4518 UNC 926 hydrochloride 甲基赖氨酸阅读框结构域的抑制剂 .
A4157 Iniparib (BSI-201) PARP1抑制剂 .
A1877 XAV-939 Top Seller Tankyrase 1/2抑制剂 .
A4164 AZD2461 PARP抑制剂 .
A4159 PJ34 hydrochloride Top Seller 有效的细胞渗透性PARP抑制剂 .
A4158 AG-14361 PARP1抑制剂 .
A4153 BMN 673 Top Seller PARP抑制剂 .
A3002 ABT-888 (Veliparib) Top Seller PARP抑制剂 .
A4154 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) Top Seller PARP1/PARP2抑制剂 .
A4156 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) Top Seller 有效的PARP 抑制剂 .
A4161 INO-1001 强效的PARP抑制剂 .
A8893 Rucaparib (free base) PARP抑制剂 .
A8808 ME0328 PARP抑制剂 .
A8601 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 端锚聚合酶抑制剂 .
A8600 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 端锚聚合酶抑制剂 .
A4529 JW 55 Top Seller PARP结构域抑制剂 .
A3729 PJ34 PARP-1抑制剂 .
A4531 WIKI4 Wnt/β-Catenin信号传导和tankyrase抑制剂 .
A4530 NU 1025 PARP抑制剂 .
A4527 DR 2313 PARP抑制剂 .
A4526 BYK 49187 PARP-1/PARP-2的强效抑制剂 .
A4525 BYK 204165 PARP-1的有效选择性抑制剂 .
A3617 MK-4827 PARP-1/-2抑制剂 .
A3246 BMN-673 8R,9S PARP抑制剂 .
A4160 A-966492 PARP-1/-2抑制剂 .
A4163 UPF 1069 PARP2选择性抑制剂 .
A4524 4-HQN PARP抑制剂 .
A4528 EB 47 PARP-1抑制剂 .
B3393 MK-4827 Racemate PARP1/PARP2的选择性抑制剂 .
B1164 MK-4827 tosylate PARP1/PARP2抑制剂 .
B1163 MK-4827 hydrochloride PARP1/PARP2抑制剂 .
A3958 Veliparib dihydrochloride PARP-1/PARP-2抑制剂 .
A3337 CX-6258 Pan-Pim激酶抑制剂 .
A3338 CX-6258 hydrochloride hydrate Pan-Pim激酶抑制剂 .
A4193 SMI-4a Pim激酶抑制剂 .
A4192 SGI-1776 free base Top Seller ATP竞争性的Pim激酶抑制剂 .
A3556 LKB1 (AAK1 dual inhibitor) Pim-1激酶抑制剂 .
A3962 AZD1208 PIM激酶抑制剂 .
A4519 PIM-1 Inhibitor 2 强效Pim-1激酶抑制剂 .
A4520 R8-T198wt Pim-1激酶抑制剂 .
A4521 TCS PIM-1 1 ATP竞争性的Pim-1激酶抑制剂 .
A4542 Alexidine dihydrochloride PTPMT1抑制剂 .
B1177 Nafamostat 广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，激肽释放酶抑制剂 .
A8223 CID 2011756 Top Seller PKD抑制剂 .
A4544 NSC 87877 Shp2/Shp1 PTP抑制剂 .
A4543 BVT 948 PTPs抑制剂 .
A4541 Sal 003 细胞磷酸酶复合体抑制剂 .
A4540 Okadaic acid 蛋白磷酸酶1抑制剂 .
A4539 NFAT Inhibitor NFAT抑制剂 .
A4532 Calcineurin Autoinhibitory Peptide CaMKII抑制剂 .
A4533 Calyculin A 蛋白磷酸酶抑制剂 .
A4534 Ceramide 蛋白磷酸酶和CAPP调节剂 .
A4535 DL-AP3 谷氨酸受体拮抗剂和HPSP抑制剂 .
A4536 Fostriecin sodium salt 抗肿瘤抗生素 .
A4538 INCA-6 Calcineurin-NFAT信号通路抑制剂 .
A4537 Fumonisin B1 PP5/PP2Cα/PP2A/PP1γ2/PP2B抑制剂 .
C3996 PRL-3 Inhibitor phosphatase of regenerating liver 3 (PRL-3) inhibitor .
C3898 Cantharidic Acid (sodium salt) PP1 and PP2A inhibitor .
C3607 PTP Inhibitor I tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor .
C3591 PTP Inhibitor II protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor .
B5970 Sanguinarine chloride PP2C和MKP-1抑制剂 .
A8708 Sephin1 PPP1R15A抑制剂 .
B4817 PTP1B-IN-1 蛋白酪氨酸磷酸酶-1B（PTP1B）抑制剂 .
A4545 TCS 401 选择性PTP1B抑制剂 .
B4846 LB-100 蛋白磷酸酶2A（PP2A）抑制剂 .
B3698 Microcystin-LR 蛋白磷酸酶PP1/PP2A抑制剂 .
B6881 NSC 663284 Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂 .
B7009 Tautomycetin 蛋白磷酸酶（PP）1抑制剂 .
B6784 NSC 95397 Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂 .
B1178 Nafamostat hydrochloride 合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂 .
A4546 Mithramycin A 抗癌抗生素 .
A4547 Thiolutin RNA聚合酶抑制剂，抗生素 .
C3491 ML-60218 RNA polymerase III inhibitor .
B5798 TC-E 5001 双tankyrase（TNKS）抑制剂 .
A4548 α-Amanitin Inhibitor of RNA polymerase II. .
A4180 SRT1720 HCl Top Seller SIRT1激活剂 .
B7594 Salermide SIRT1和SIRT2抑制剂 .
B7323 AGK 2 SIRT2抑制剂 .
A3821 SRT2104 (GSK2245840) SIRT1激活剂 .
A4203 Tenovin-1 Top Seller SIRT2 抑制剂，p53激活剂 .
A4181 EX 527 (SEN0014196) SIRT1抑制剂 .
A4182 Resveratrol SIRT1激活剂 .
B4912 EX-527 R-enantiomer SIRT1抑制剂 .
C3888 JGB1741 SIRT1 inhibitor .
C3552 4'-bromo-Resveratrol Sirt1 and Sirt3 inhibitor .
B6063 SIRT1/2 Inhibitor IV SIRT1和SIRT2抑制剂 .
B5971 Triacetyl Resveratrol 白藜芦醇前药 .
B4911 EX-527 S-enantiomer SIRT1抑制剂 .
A8567 Tenovin-3 Top Seller p53激活剂 .
A8302 Tenovin-6 SIRT抑制剂，p53激活剂 .
A8242 Splitomicin Sir2p的选择性抑制剂 .
A4183 Sirtinol SIRT抑制剂 .
B4713 AK-7 选择性和脑通透性SIRT2抑制剂 .
B1182 ABC294640 鞘氨醇激酶2抑制剂 .
A8725 UNC3866 CBX4和CBX7 chromodomains拮抗剂 .
C3421 Ginkgolic Acid C15:1 inhibits SUMOylation
温馨提示：不可用于临床治疗。
