Gap 26 间隙连接阻断肽，对应于connexin 43的63-75 aa_试剂_供应

货号：	A1044
CAS号：	197250-15-0
供应商：	上海恒斐生物
数量：	现货
英文名：	Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg
保质期：	储液可以在零下20℃中保存数月
保存条件：	Desiccate at -20°C
规格：	5mg

Gap 26 间隙连接阻断肽，对应于connexin 43的63-75 aa

化学性质

CAS号	197250-15-0	SDF	Download SDF
别名	Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg
分子式	C70H107N19O19S	分子量	1550.79
溶解性	Soluble to 2 mg/ml in sterile water	储存条件	Desiccate at -20°C
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件	试用装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

生物活性

Description	Gap26 (Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg)是一种连接蛋白模拟肽，对应于connexin 43的63-75 aa，是间隙连接的阻断肽。
Targets
IC50

实验操作

细胞实验[1]：
细胞系	ECV304细胞
溶解方法	在无菌水中的溶解度>10 mM。原液应分装，在-80℃以下可储存几个月。
反应条件	0.25 mg/ml；30 min
应用	钙螯合剂BAPTA阻止InsP3触发的钙增加，减少InsP3触发的ATP释放至对照水平。Gap 26与细胞孵育后完全阻断InsP3触发的ATP释放，使ATP释放下降到对照水平以下，表明基底ATP释放也受到影响。
动物实验[2]：
动物模型	雌性Sprague-Dawley大鼠
剂量	300 μM；45 min
应用	在实验前24小时，大鼠安装脑颅窗。在颅骨中线进行10 mm直径的开颅手术，小心移除硬脑膜以保持矢状窦完好，配备三个端口的11 mm直径玻璃窗口用氰基丙烯酸酯胶合在头骨上，缝合覆盖在窗口上的皮肤，使动物恢复。在实验当天，三个不锈钢螺丝沿着脑颅窗的边缘插入头骨，用于脑电图（EEG）记录，然后将插管与三个端口连接。大鼠用于两个神经元激活模型之一：SNS或bicuculline诱导的癫痫发作。在SNS或bicuculline暴露期间测量软脑膜小动脉直径的变化。20 min后，gap-26开始扩散，45 min后，神经元再次被激活。Cx40/Cx37的抑制肽gap-26（300 μM）对bicuculline或SNS诱导的软脑膜小动脉扩张没有影响。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Braet K, Vandamme W, Martin P E M, et al. Photoliberating inositol-1, 4, 5-trisphosphate triggers ATP release that is blocked by the connexin mimetic peptide gap 26. Cell calcium, 2003, 33(1): 37-48. [2] Xu H L, Mao L, Ye S, et al. Astrocytes are a key conduit for upstream signaling of vasodilation during cerebral cortical neuronal activation in vivo. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 2008, 294(2): H622-H632.

产品描述

Gap26 (Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg)是一种连接蛋白模拟肽，对应于connexin 43的63-75 aa，是间隙连接的阻断肽。

连接蛋白或间隙连接是一个结构相关的转膜蛋白家族。间隙连接包含允许离子和小分子穿过相邻细胞的通道。钙和磷酸肌醇是可以穿过间隙连接通道的第二信使[1]。据报道，gap26可以衰减兔动脉平滑肌的节律收缩活动，IC50值为28.4 mM。Gap26也可以阻断IP3诱导的ATP和Ca2+穿过连接蛋白半通道，即六聚通道，与相邻细胞对接从而形成间隙连接的管道[2]。

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Fig. 1: Formula of Gap26

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Fig. 2: Function of Gap26.

参考文献：

1. Boitano, S. and H. Evans Am. J. Physiol. Lung Cell Mol. Physiol. 279, L623 (2000).

2. T. Desplantez, V. Verma, L. Leybaert, W.H. Evans, R. Weingart, Gap26, a connexin mimetic peptide, inhibits currents carried by connexin43 hemichannels and gap junction channels, Pharmacological Research, Volume 65, Issue 5, May 2012, Pages 546-552.

温馨提示：不可用于临床治疗。