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克仑特罗-D9
二苯胺
苯基(2,4,6-三甲基苯甲酰基)磷酸锂盐,
通过认证 
Aclidinium Bromide
FH1(BRD-K4477)
MK-801 (Dizocilpine)
Venetoclax (ABT-199,
TSU-68 (SU6668, Oran
Sapogenins Glycoside| 货号： | S2198 |
| 规格： | 5mg/10mM/1mL/10mg/50mg |
更多详情请访问中国唯一官方网站： http://www.selleck.cn/products/SGI-1776.html
selleck产品在文献中的引用:
| Sci Signal, 2011, 4(191):rs9 |
| Oncogene, 2012, 32(34):3992-4000 |
| Cancer Lett, 2012, 339(2):288-97 |
| Pharmacol Res, 2013, 70(1):90-101 |
| Oncotarget, 2012, 2(12):1134-44 |
客户使用selleck产品的实验数据:
生物活性
| 产品描述 | SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，作用于Flt3和haspin也有效。Phase 1。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | Pim1 | Pim2 | Pim3 | FLT3 | ||
| IC50 | 7 nM | 0.363 uM | 69 nM | 44 nM [1] | ||
| 体外研究 | 除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1 蛋白降低。[1]SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。[2] 在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。[3] | |||||
| 体内研究 | SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。[1] SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。[3] | |||||
| 特征 | SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂，进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。 | |||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [2]
| [2] | 进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟，加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上，在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次，持续5分钟，然后在甲醇中清洗1次，然后烘干，使用闪烁计数器测量。 |
|---|
细胞试验: [1]
| 细胞系 | MV-4-11, MOLM-13, 和 OCI-AML-3细胞系 |
|---|---|
| 浓度 | 0.1, 0.3, 1, 3, 或10μM |
| 处理时间 | 24 小时 |
| 方法 | 细胞培养在含10% FBS 的IMDM (ATCC)培养基中，然后生长在37oC含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO 或不同浓度SGI-1776 处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在 100 μL膜联蛋白结合 buffer中, 与5 μL FITC 溶液及5 μL 碘化丙啶(PI;50 μg/mL)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur 流式细胞仪测量1×104个细胞。 |
动物实验: [1]
| 动物模型 | 雌性NOD-SCID小鼠 |
|---|---|
| 配制 | 5% 葡萄糖 |
| 剂量 | 75 mg/kg和200 mg/kg |
| 给药处理 | 口服处理 |
| 溶解度 | 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL |
参考文献
[1] Chen LS, et al. Blood, 2011, 118(3), 693-702.
[2] Chen LS, et al. Blood, 2009, 114(19), 4150-7.
[3] Batra V, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 59(4), 749-752.
温馨提示：不可用于临床治疗。
