| 货号： | S8048 |
| 规格： | 5mg/10mM/1mL/50mg |
selleck产品在文献中的引用:
Cell Death Differ,2014, 10.1038
Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，Bcl-2抑制剂，CAS#1257044-40-8。
更多详情请访问中国唯一官方网站：http://www.selleck.cn/products/abt-199.html 生物活性
| 产品描述 | ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。Phase 2。 |
| 靶点 | Bcl-2 | | | | | |
| IC50 | < 0.010 nM (Ki) [1] | | | | | |
| 体外研究 | ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡，平均EC50 为3.0 nM。[1] |
| 体内研究 | ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤，产生的最大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。[1] |
| 特征 | ABT-263 (Navitoclax)的重组 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
| 亲和力分析 | 竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对：f-bad (1 nM) 与Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM), f-Noxa(2 nM) 与Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His标记的 ) 与200 nM f-Bak, 1 nM Tb标记的anti-His抗体, 及 ABT-199，在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上，使用340/35 nm 激发滤光片及520/525 (f-Bak) 和495/510 nm (Tb标记的anti-His抗体) 发射滤光片，测量荧光值。 |
细胞试验: [1]
| 细胞系 | NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系 |
| 浓度 | ~1 μM |
| 处理时间 | 48 小时 |
| 方法 | RS4;11 细胞按每孔5×104个接种在96孔板中，使用初始1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199 处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中，与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。 |
动物实验: [1]
| 动物模型 | 雌性 C.B-17 SCID 小鼠(携带DoHH2 和Granta-519 移植瘤) 和雌性 C.B-17 SCID-beige 小鼠 (携带RS4;11和 Toledo 移植瘤) |
| 配制 | 60% Phosal 50丙二醇(PG), 30%聚乙二醇(PEG) 400 和 10% 乙醇 |
| 剂量 | ~100 mg/kg |
| 给药处理 | 口服处理 |
| 溶解度 | 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, 20 mg/mL |
1
参考文献
[1] Souers AJ, et al. Nat Med, 2013, 19(2), 202-208.
温馨提示：不可用于临床治疗。
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