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1st Strand cDNA, MDA-MB-453
甲醇 Methanol HPLC J．T．Baker
重组人ADM
[VIP第1年] 指数:2
通过闵行区市场监督管理局认证 
培养箱除菌剂
Acetyl Lysine Antibo
HA Antibody
Phospho-Threonine An
Phospho-Tyrosine Ant
Phospho-Tyrosine Ant
Rabbit polyclonal to| 货号： | A8882 |
| CAS号： | 1604810-83-4 |
| 供应商： | 恒斐生物 |
| 数量： | 现货 |
| 英文名： | (E)-N-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)benzamide |
| 保质期： | 储液可以在零下20℃中保存数月。 |
| 保存条件： | -20 |
| 规格： | 5mg |
THZ1 CDK7共价抑制剂
化学性质
| CAS号 | 1604810-83-4 | SDF | Download SDF |
| 化学名 | (E)-N-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)benzamide | ||
| SMILES | ClC1=CN=C(N=C1C2=CNC3=CC=CC=C23)NC4=CC=CC(NC(C5=CC=C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)C=C5)=O)=C4 | ||
| 分子式 | C31H28ClN7O2 | 分子量 | 566.05 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
| 运输条件 | 试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 | ||
生物活性
| 描述 | THZ1是一种不可逆的，有效的和选择性的CDK7（细胞周期蛋白依赖性激酶7）抑制剂。IC50为3.2 nM。 | |||||
| 靶点 | CDK7 | |||||
| IC50 | 3.2 nM | |||||
实验操作
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Jurkat和Loucy T-ALL细胞系 |
| 溶解方法 | 在DMSO中的溶解度<10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
| 反应时间 | 72小时；IC50值为50 nM (Jurkat细胞)和0.55 nM (Loucy T-ALL细胞)； |
| 应用 | 作为CDK7的抑制剂，THZ1可以有效地抑制Jurkat和Loucy T-ALL细胞的增殖，IC50值分别为50 nM和0.55 nM。 |
| 动物实验： | |
| 动物模型 | KOPTK1异种移植小鼠 |
| 剂量 | 10 mg/kg，2次/天，29天。 |
| 应用 | 在移植人的T-ALL细胞系KOPTK1的生物发光异种移植小鼠模型中，THZ1以10 mg/kg的剂量一天给药两次时耐受性良好，没有观察到体重的下降以及行为上的变化，表明其在动物体内并没有引起明显的毒性效应。 |
| 注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
| References: [1] Kwiatkowski N, Zhang T, Rahl P B, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature, 2014, 511(7511): 616-620. | |
产品描述
THZ1是一种CDK7的共价抑制剂，IC50值为3.2 nM。
THZ1能够靶向共价修饰CDK7激酶结构域外的C312残基。在激酶结合试验中，THZ1表现出良好的亲和性，IC50值为3.2 nM。THZ1可以有效地抑制Jurkat和Loucy T-ALL细胞的生长，IC50值分别为50 nM和0.55 nM。据报道，THZ1在Jurkat和Loucy细胞中扰乱CDK7信号通路。针对各种癌细胞系，THZ1展示了低于200 nM的IC50值的广泛活性。在这些细胞系中，T-ALL对THZ1表现出了特殊的敏感性，这是由于THZ1引起的RUNX1的转录效应。
作为CDK7的抑制剂，THZ1可以抑制CDK蛋白的激活。THZ1也可以抑制RNA聚合酶II的C-末端结构域的磷酸化，从而影响转录调控。
参考文献：
[1] Nicholas Kwiatkowski, Tinghu Zhang, Peter B. Rahl et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature, 2014.
